Plasmakoncentration-tidsprofilen av bensylpenicillin efter intramuskulär administration av bensylpenicillinprokain till häst
Bensylpenicillin är den mest använda antibiotikan inom svensk veterinärmedicin. Aktiviteten är god mot många vanliga grampositiva bakterier och ringa mot de flesta gramnegativa bakterier. Bensylpenicillin är ett förstahandsval vid många infektioner hos hästar och driver resistensutvecklingen i me...
| Autor principal: | |
|---|---|
| Formato: | Second cycle, A2E |
| Lenguaje: | sueco sueco |
| Publicado: |
2016
|
| Materias: | |
| Acceso en línea: | https://stud.epsilon.slu.se/8800/ |
| Sumario: | Bensylpenicillin är den mest använda antibiotikan inom svensk veterinärmedicin. Aktiviteten
är god mot många vanliga grampositiva bakterier och ringa mot de flesta gramnegativa
bakterier. Bensylpenicillin är ett förstahandsval vid många infektioner hos hästar och driver
resistensutvecklingen i mer begränsad omfattning än antibiotika som har ett bredare
antibakteriellt spektrum. I Sverige finns bensylpenicillin till häst godkänt i två olika
beredningsformer: bensylpenicillinprokain (pc-prok) för intramuskulär injektion och
bensylpenicillinnatrium (pc-na) för intravenös injektion. Fördelarna med pc-prok är att det
kan administreras av djurägaren och att läkemedlet absorberas så långsamt från
injektionsplatsen att halveringstiden (T1/2) förlängs avsevärt, vilket innebär att det behöver
administreras endast en gång per dygn. Prokain är dock associerat med den mest välkända
biverkningen av penicillinprokain hos häst, så kallad penicillinchock, som i vissa fall är
mycket allvarlig.
Plasmakoncentration-tidsprofilen av bensylpenicillin efter intramuskulär administration av
pc-prok har studerats tidigare. De flesta studier är dock gamla och få har utförts på de preparat
som används i Sverige idag. Syftet med denna studie var att fastställa plasmakoncentrationtidsprofilen
av bensylpenicillin efter intramuskulär injektion av pc-prok (Penovet® vet.) till
häst, i den dos som rekommenderas av tillverkaren. Plasmakoncentration-tidsprofilen
relaterades till minimum inhibitory concentration (MIC) hos vanliga penicillinkänsliga
patogener för att säkerställa en relevant doseringsrekommendation för Penovet® vet.
Åtta friska varmblodiga travare injicerades intramuskulärt med 21 mg pc-prok per kg
kroppsvikt en gång dagligen under fyra dygn. Blodprover för analys av
bensylpenicillinkoncentrationen i plasma togs innan och 12 timmar (h) efter varje injektion,
samt mer frekvent efter sista injektionen.
Den maximala koncentrationen (Cmax) var 2656 ± 503 ng/ml och nåddes 4 ± 1,1 h efter den
sista injektionen. T1/2 var 11,36 ± 3,64 h. Area under curve (AUC) var 33330 ± 8293 h⋅ng/ml.
Den minsta koncentrationen (Cmin), 24 h efter varje injektion, var 456 ± 126 ng/ml. För god
antibakteriell effekt bör den fria plasmakoncentrationen (fC) överstiga MIC under minst 30-
50% av dosintervallet. Efter sista injektionen var tiden över MIC (fT > MIC) 231% ± 49 för
betahemolyserande streptokocker (MIC 30 ng/ml), 136% ± 22 för Staphylococcus aureus
(MIC 120 ng/ml) och 6% ± 9 för Actinobacillus equuli (MIC 1000 ng/ml).
Konklusionen är att Penovet® vet. i den dos som rekommenderas av tillverkaren ger en
plasmakoncentration av bensylpenicillin som är mer än tillräckligt hög för att behandla
infektioner med flera vanliga penicillinkänsliga patogener hos häst, däribland
betahemolyserande streptokocker och S. aureus. Koncentrationen är dock i många fall för låg
för att behandla A. equuli och andra Actinobacillus spp. Dosen skulle troligen kunna sänkas
med bibehållen god effekt mot många vanliga penicillinkänsliga patogener. En förhoppning
finns om att en lägre dosering kan innebära en minskad risk för penicillinchock på grund av
prokaintoxicitet. |
|---|